Až začiatkom 20. storočia sa zrodila myšlienka podaním hormónov poblázniť telo ženy a zastaviť tak jej ovuláciu. Pred 60 rokmi, 11. mája 1960, bol potom v USA schválený na predaj prvý hormonálny antikoncepčný preparát Enovid. Pri jeho zrode stála v polovici 50. rokov zdravotná sestra Margaret Sanger, zakladateľka Americkej ligy pre kontrolu pôrodnosti, a vedci Gregory Pincus, Min Chang a John Rock. V roku 1957 bola pilulka uvedená čiastočne na trh ako liek menštruačných porúch. Potom ale nasledovalo niekoľko súdnych sporov, počas ktorých sa ženy sťažovali na vedľajšie účinky, spôsobené vysokým obsahom estrogénu. Po jeho znížení bol nakoniec Enovid americkou organizáciou pre kontrolu liečiv schválený.
Európskym priekopníkom sa stal flámsky gynekológ Ferdinand Peeters, ktorý pre nemeckú firmu Schering vyvinul prípravok Anovlar. Ten sa na trh dostal v júni 1961 a na rozdiel od Enovidu obsahoval oveľa menej hormónov, takže mal aj menej vedľajších účinkov. Napriek tomu Peetersovo meno upadlo do zabudnutia. "Otec viedol gynekologické oddelenie poprednej katolíckej nemocnice a preto nechcel priťahovať pozornosť," vysvetlil najstarší z jeho šiestich potomkov.
V bývalom Československu bol potom prvým takýmto preparátom Antigest v roku 1965, ktorý bol ale v začiatkoch predpisovaný iba ženám so zdravotnými problémami či s mnohými deťmi. Až do konca 80. rokov prevládali domáce preparáty (ďalej okrem iného Neogest či BIOGEST), čo do zloženia porovnateľné so západnými prípravky. Dnes je už škála rôznych antikoncepčných prostriedkov nepreberná.
Za "otca" hormonálnej antikoncepcie býva považovaný rakúsky lekár Ludwig Haberlandt, ktorý v 20. rokoch minulého storočia vykonával pre tento účel pokusy na králikoch. Využil fakt, že v tehotenstve organizmus produkuje väčšie množstvo určitých hormónov. Práve na tomto princípe je založená hormonálna antikoncepcia, ktorá tieto hormóny do tela dodáva, čím vysiela do mozgu rovnaké signály ako tehotný organizmus. Mozog tak spätne pôsobí na vaječníky a zastaví ovuláciu (uvoľnenie zrelého vajíčka).
V posledných rokoch podľa odborníkov už jednoznačne prevažujú výhody hormonálnej antikoncepcie, ktorú denne užívajú stámilióny žien vo svete. Okrem značného zníženia počtu potratov ide najmä o jej priaznivé zdravotné účinky, či už je to odbúranie predmenštruačného syndrómu či zníženie rizika rakoviny maternice, vaječníkov a hrubého čreva. Riziká však stále existujú najmä pre silné fajčiarky alebo ženy s kardiovaskulárnymi chorobami alebo chorobami pečene.
Hormonálna antikoncepcia môže mať okrem tabletiek formu injekcií, podkožných implantátov či náplastí. Existujú aj hormonálne vnútromaternicové telieska, z ktorých sa hormón uvoľňuje v maternici a "šetrí" tak pečeň (ako u náplastí a podkožných tyčiniek). V uplynulých rokoch vedci testovali aj rôzne antikoncepčné tabletky pre mužov. Do výroby sa však zatiaľ nedostali, pretože mali veľa vedľajších účinkov.
V susednom Česku podľa prieskumu Fóra antikoncepcie, ktorý bol uverejnený vlani v septembri, užíva antikoncepciu od lekára, najčastejšie hormonálnu, 49 percent žien medzi 18 a 24 rokmi. Jej spotreba klesá už niekoľko rokov o jednotky percent ročne. Vrchol v užívaní a dodávkach na trh dosiahla ČR zrejme v roku 2007, kedy bolo dodané 3,5 milióna balení hormonálnej antikoncepcie. V tomto roku antikoncepciu užívalo 1,4 milióna žien. V posledných rokoch potom naopak rastie počet využití takzvané núdzovej antikoncepcie, ktorá sa užíva po nechránenom pohlavnom styku.
